美多巴对人身体有什么作用?
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美多巴对人身体有什么作用?

美多芭(多巴丝肼片),适应症为用于帕金森病、症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性),但不包括药物引起的帕金森综合症。
使用美多芭治疗的病人如需接受全身麻醉,美多芭治疗应尽量延续至手术前,除非采用氟烷麻醉。因为用美多芭治疗的病人在接受氟烷麻醉时可致血压波动和心律失常,因此需在进行外科手术前12-48小时内应尽可能停用美多芭,手术后可恢复使用美多芭并将剂量逐步增至手术前水平。
扩展资料:
药代动力学相互作用
抗胆碱药苯海索(安坦)与美多芭标准制剂合用时能够降低左旋多巴的吸收速率,但不会影响其吸收程度。
硫酸亚铁能够使左旋多巴的最大血浆浓度和AUC下降达30~50%。在一些患者中可以观察到与硫酸亚铁合用时临床药代动力学发生显著改变,但并非所有患者全都如此。甲氧氯普胺(灭吐灵)能提高左旋多巴的吸收速率。
参考资料来源:百度百科-美多芭
盐酸甲氧氯普胺说明书
【别名】 甲氧氯普胺 ,胃复安
【外文名】Metoclopramide
【药理作用及用途】
较好地促进胃排空和上段肠蠕动,增加食管下段压力,抗反流以及有中枢性止吐作用,对中枢有轻度抑制作用
用于治疗胃动力低下、肠胃反流、胆胰疾病、脂肪肝等引起的腹胀、腹痛、暖气、烧心及食欲不振。也可治疗中枢性呕吐及其他原因引起的呕吐。
【用法及用量】
成人:口服:5~10mg,3次/日,餐肌注或静脉小壶,10~20mg,必要时。
儿童:6月~2岁,10mg/日;5-10岁,15mg/日,分3次服。其余年龄酌情加减。
【不良反应】
有嗜睡、疲乏、无力、头晕、烦躁、不安。少见而严重副作用锥体外系反应,表现为肌震颤、手抖、共济失调等,其他少见反应有 *** 肿痛、腹泻、头痛、口渴、易激动、睡眠障碍等。
【注意事项】
①不宜与抗胆碱能神经药(如阿托品)合用。
②不宜用于胃肠道出血、机械性肠梗阻及胃肠穿孔者。
③孕妇禁用。
④不宜与酚噻嗪类药物合用,因可加重锥体外系反应。
【规格】 片剂: 5mg, 10mg, 20mg 注射剂: 1ml:20mg (盐酸盐)
西咪替丁片说明书简介
版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明:西咪替丁片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名: 西咪替丁片
曾用名:
商品名:
英文名:Cimetidine Tablets
汉语拼音:Ximitiding Piɑn
本品的主要成份为:西咪替丁。其化学名称为: N’甲基N”[2[[(5甲基1H咪唑4基)甲基]硫代]乙基]N氰基胍。
结构式:
分子式:C10H16N6S
分子量:252.34
【性状】
本品为白色片或加有着色剂的淡蓝色或浅绿色片,或为薄膜衣片。
【药理毒理】
1.药理学
主要作用于胃壁细胞上H2受体,起竞争性抑制组胺作用,抑制基础胃酸分泌,也抑制由食物、五肽胃泌素、咖啡因及胰岛素等所 *** 的胃酸分泌。
2.毒理学
急性LD50,小鼠口服为 3190~3280mg/kg,大鼠口服为 5840~7500mg/kg。大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明,本品有轻度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊重量减少以及乳汁分泌,但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用,亦无依赖性和耐受性。
【药代动力学】
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(Cmax)为1.44ug/ml,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑以外),在肝脏内代谢,主要经肾排泄。24小时后口服量的约48%以原形自肾排出;10%从粪便排出。本品可经血液透析清除。肾功能正常时半衰期(T1/2)为2小时,肌酐清除率在20~50ml/分,半衰期(T1/2)为2.9小时,当<20ml/分时为3.7小时,肾功能不全时为5小时。本品可经胎盘转运和从乳汁排出。
【适应症】
用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓艾(ZollingerEllison)综合征。
【用法用量】
(1)治疗十二指肠溃疡或病理性高分泌状态,一次0.2~0.4g,一日4次,餐后及睡前服,或一次0.8g, 睡前1次服。
(2)预防溃疡复发,一次0.4g,睡前服;
(3)肾功能不全患者用量减为一次0.2g,12小时1次。
(4)老年患者用量酌减。
(5)小儿:口服,一次按体重 5~10mg/Kg,一日2~4次。
【不良反应】
(1)较常见的不良反应有腹泻、头晕、乏力、头痛和皮疹等。
(2)本品有轻度抗雄性激素作用,用药剂量较大(每日在1.6g)时可引起男性 *** 发育、女性溢乳、 *** 减退、阳痿、 *** 计数减少等,停药后即可消失。
(3)本品可通过血脑脊液屏障,具有一定的神经毒性。偶见精神紊乱,多见于老年、幼儿、重病患者,停药后48小时内能恢复。在治疗酗酒者的胃肠道合并症时,可出现震颤性谵妄,酷似戒酒综合征;
(4)本品罕见的不良反应有:过敏反应、发热、关节痛、肌痛、粒细胞减少、血小板减少、间质性肾炎、肝脏毒性、心动过缓、心动过速等。
【注意事项】
(1)癌性溃疡者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗。
(2)老年患者由于肾功能减退,对本品清除减少减慢,可导致血药浓度升高,因此更易发生毒性反应,出现眩晕、谵妄等症状。
(3)诊断的干扰:口服15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高;甲状旁腺激素浓度则可能降低。
(4)为避免肾毒性,用药期间应注意检查肾功能。
(5)本品对骨髓有一定的抑制作用,用药期间应注意检查血象。
(6)本品的神经毒性症状与中枢抗胆堿药所致者极为相似,可用拟胆堿药毒扁豆堿治疗可改善症状。故应避免本品与中枢抗胆堿药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应。
(7)下列情况应慎用:①严重心脏及呼吸系统疾患;②系统性红斑狼疮(SLE)患者;③器质性脑病;④肝肾功能损害。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
能通过胎盘屏障,并能进入乳汁,孕妇和哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
幼儿慎用。
【老年患者用药】
用量酌减。
【药物相互作用】
(1)与制酸药伍用,对十二指肠溃疡有协同缓解疼痛之效,但西咪替丁的吸收可能减少,故一般不提倡。如必须与制酸药合用,两者应至少相隔1小时服。
(2)甲氧氯普胺(胃复安)与本品同时服用,可使本品的血药浓度降低,本品的剂量需适当增加。
(3)由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用,本品抑制胃酸分泌,两者合用可能使硫糖铝疗效降低。
(4)本品抑制细胞色素P450催化的氧化代谢途径,并能降低肝血流量,故可与其他药物合用时本品可降低它们的代谢,使其药理活性或毒性增强。这些药物包括:苯二氮类药;香豆素类抗凝血药;苯妥英钠或其他乙内酰脲类药;普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑;茶堿、咖啡因、氨茶堿;维拉帕米(异搏定);奎尼丁;多卡因、三环类抗抑郁药;阿片类药物等。
(5)由于本品使胃液pH值升高,与四环素合用时,可致四环素的溶解速率下降,吸收减少,作用减弱(但本品的肝药酶抑作用却可能增加四环素的血浓度);若与阿司匹林合用,则出现相反的结果,可使阿司匹林的作用增强。
(6)与酮康唑合用可干扰后者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性饮料可避免上述变化。
(7)本品与卡托普利合用有可能引起精神症状。
(8)由于本品有与氨基糖苷类抗生素相似的肌神经阻断作用,合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
【药物过量】
常见有呼吸短促或呼吸困难,以及心动过速。处理:首先清除胃肠道内尚未吸收的药物,并给予临床监护及支持疗法,出现呼吸衰竭者,立即进行人工呼吸,心动过速者可给予b肾上腺素阻滞药。
【规格】
(1)0.2g (2)0.4g (3)0.8g
【贮藏】
密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
地 址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网 址:
甲地高辛片说明书简介
版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明:甲地高辛片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:甲地高辛片
曾用名:
商品名:
英文名:Metildigoxin Tablets
汉语拼音:Jiɑdiɡɑoxin Piɑn
本品主要成份:甲地高辛。其化学名称为:3b[O2,6二脱氧4O甲基bD核己吡喃糖基(1→4)O2,6二脱氧bD核己吡喃糖基(1,4)2,6二脱氧bD核己吡喃糖基]氧代]12b,14二羟基b,14b心甾20(22)烯内酯。
结构式:
分子式:C42H66O14
分子量:794.98
【性状】
本品为白色或类白色片。
【药理毒理】
甲地高辛为地高辛末端位的羟基被甲氧基取代的衍生物。其正性肌力作用与地高辛相似但较强,负性频率作用和对心肌电生理等特性与地高辛相似,而其分子活性和药物的亲脂性显著增强,具有胃肠道吸收好、起效快等特点。
【药代动力学】
口服经胃肠道吸收快且规则,安全性高,吸收率达91%~95%,口服10~20分钟起效,30~40分钟达峰浓度,约1小时达最大效应;作用完全消失时间为6天。蛋白结合率为30%,半衰期为(41±6)小时。甲地高辛大部分以原形和代谢产物经肾排除,一部分从肾外途径排除,因此对合并有肾功能不全患者,可能较地高辛安全。
【适应症】
适用于急、慢性心力衰竭。
【用法用量】
口服:一次0.2mg,每日2次,2~3天后改为维持量,口服一次0.1mg,每日1~2次。
【不良反应】
(1)常见的不良反应 出现新的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐( *** 延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。
(2)少见的反应 视力模糊或“色视”(中毒症状,如黄视等)、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
(3)罕见的反应 嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹(过敏反应)。
(4)在洋地黄的中毒表现中,心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速 *** 界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。
【禁忌】
禁用
(1)与钙注射剂合用;
(2)任何强心甙制剂中毒;
(3)室性心动过速、心室颤动;
(4)梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);
(5)预激综合征伴心房颤动或扑动。
【注意事项】
(1)慎用:低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;急性心肌梗死早期;活动期心肌炎;肾功能损害。
(2)用药期间应注意随访检查:血压、心率及心律;心电图;心功能监测;电解质尤其钾、钙、镁;肾功能;疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,一般于停药后1~2天中毒表现可以消退。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能适当增加,分娩后6周减量。本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。
【儿童用药】
新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月婴儿比成人用量略大。
【老年患者用药】
老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。
【药物相互作用】
(1)与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼(Bumetanide)、依他尼酸(Ethacrynic Acid)等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。
(2)与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺(Cholestyramine)和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、对氨水杨酸合用时,可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱。
(3)与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺(Pancuronium Bromide)、萝芙木堿、琥珀胆堿(Suxamethonium Chloride) 或拟肾上腺素类药合用时,可因作用相加而导致心律失常。
(4)有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不应同时应用钾盐,但噻嗪类利尿剂与本品合用时,常须给予钾盐,以防止低钾血症。
(5)b受体阻滞剂与本品同用,有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能,应重视。但并不排除b阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。
(6)与奎尼丁合用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到中毒浓度,即使停用地高辛,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2~1/3。
(7)与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。
(8)螺内酯可延长本品半衰期,需调整剂量或给药间期,随访监测本品的血药浓度。
(9)血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。
(10)依酚氯胺(Edrophonium Chloride)与本品合用可致明显心动过缓。
(11)吲哚美辛(Indometacin)可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有中毒危险,需监测血药浓度及心电图。
(12)与肝素合用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。
(13)静脉应用本品时用硫酸镁应极其谨慎,可发生心脏传导阻滞。
(14)红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加本品在胃肠道的吸收。
(15)甲氧氯普胺(Metoclopramide)因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。
【药物过量】
轻度中毒者,停用本品及利尿治疗,如有低钾血症而肾功能尚好,可给以钾盐。心律失常者可用:氯化钾静脉滴注,对消除异位心律往往有效。苯妥英纳,该药能与强心甙竞争性争夺NaKATP酶,因而有解毒效应。成人用100~20mg加注射用水20ml缓慢静注,如情况不紧急,亦可口服,每次0.1mg,每日3~4次。利多卡因,对消除室性心律失常有效,成人用50~10mg加入葡萄糖注射液中静脉注射,必要时可重复。阿托品,对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5~2mg皮下或静脉注射。 ⑤心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时,可安置临时心脏起搏器。异丙肾上腺素,可以提高缓慢的心率。依地酸钙纳(Calcium Disodium Edetate),以其与钙螯合的作用,也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段,每40mg地高辛免疫Fab片段,大约结合0.6mg地高辛或洋地黄毒苷。注意肝功能不良时应减量。合用苯妥英纳、苯巴比妥、保泰松、利福平会使血中洋地黄毒苷浓度降低50%。
【规格】
0.1mg
【贮藏】
密封、保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
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甲氧氯普胺说明书
【别名】 氯普胺;灭吐灵;天吐宁;胃复安 ,甲氧氯普胺
【外文名】Metoclopramide
【适应症】
1.可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗及化疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药物所引起的呕吐 2.对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气、恶心、呕吐也有较好的疗效。 3.也可用于海空作业引起的呕吐及晕车(船)。 4.可增加食管括约肌压力,从而减少全身麻醉时肠道反流所致吸入性肺炎的发生率;可减轻钡餐检查时的恶心、呕吐反应,促进钡剂通过;十二指肠插管服用,有助于顺利插管。 5.对糖尿病性胃轻瘫,胃下垂等有定疗效;也用于幽门梗阻及对常规治疗无效的十二指肠溃疡。 6.可减轻偏头痛引起的恶心,并可能由于提高胃通过率而促进麦角胺的吸收。 7.本品有催乳作用,可试用于乳量严重不足的产妇。 8.可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治疗。
【用量用法】
1.口服:1次5~10mg,1日3次,饭前30分钟服用。儿童每次1~2.5mg,分3次服。 2.肌注:1次10~20mg。每日剂量一般每千克体重不宜超过0.5mg,否则易引起锥体外系反应。
【注意事项】
1.主要副反应镇静作用,可有倦怠、嗜睡、头晕等。其他有便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子 *** 发育等,但较为少见。 2.本品剂量或长期应用,可能因阻断巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人),主要表现为帕金森综合征,可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调等。可用苯海索等抗胆碱药治疗。 3.注射给药可能引起直立位低血压。 4.本品对胎儿的影响尚待研究,故孕妇除有明确指征外,一般不宜使用。 5.禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放疗或化疗的乳癌病人禁用,对胃肠道活动增强可导致危险的病人,如机械性肠梗阻、胃肠出血等也禁用。遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。 6.吩噻嗪类药物能增强本品的锥体外系副反应,不宜合用。 7.抗胆碱药(阿托品、溴化丙胺太林、颠茄等)能减弱本品的止吐效应,两药合用时应予注意。 8.可降低西咪替丁的口服生物利用度,两药若必须合用,服药时间应至少间隔1小时。 9.能增加对乙酰氨基酚、氨芐青霉素、左旋多巴、四环素等的吸收速率,地高辛的吸收因合用本品而减少。
【规格】 片剂:每片5mg。 注射液:每支10mg(1ml)。
地高辛片说明书简介
版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明:地高辛片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药物名称】
通用名:地高辛片
曾用名:
商品名:
英文名:Digaoxin Tablets
汉语拼音:Diɡɑoxin Piɑn
本品化学名称为:3β[[O2,6二脱氧βD核己吡喃糖基(1→4)O2,6二脱氧βD核己吡喃糖基(1→4)2,6二脱氧βD核己吡喃糖基氧代]12β,14β二羟基5β心甾20(22)烯内酯。
结构式:
分子式:C41H64O14
分子量:780.95
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
治疗剂量时
(1)正性肌力作用:本品选择性地与心机细胞膜Na+K+ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
(2)负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率。此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。
(3)心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期。
【药代动力学】
本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心甙,其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经小肠上部吸收,吸收不完全,也不规则,口服吸收率约75%,生物利用度:片剂为60%~80%,口服起效时间0.5~2小时,血浆浓度达峰时间2~3小时,获最大效应时间为4~6小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。
分布:吸收后广泛分布到各组织,部分经胆道吸收入血,形成肝肠循环。血浆蛋白结合率低,为20%~25%,表观分布容积为6~10L/㎏。代谢与排泄:地高辛在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排除,尿中排出量为用量的50%~70%。
【适应症】
(1)用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差;
(2)用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
【用法用量】
成人常用量。口服:常用0.125~0.5㎎,每日-次,7天可达稳态血药浓度;若达快速负荷量,可每6~8小时给药0.25㎎,总剂量0.75~1.25㎎/日;维持量,每日-次0.125~0.5㎎。
小儿常用量。口服:本品总量,早产儿0.02~0.03㎎/㎏;1月以下新生儿0.03~0.04㎎/㎏;1月~2岁,0.05~0.06㎎/㎏;2~5岁,0.03~0.04㎎/㎏;5~10岁,0.02~0.035/㎏;10岁或10岁,照成人常用量;本品总量分3次或每6~8小时给予。维持量为总量的1/5~1/3,分2次,每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明,地高辛逐日给予-定剂量,经6~7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用,因此,病情不急而又易中毒著者,可逐日按5.5mg/kg给药,也能获得满意的治疗效果,并能减少中毒发生率。
【不良反应】
(1)常见的不良反应包括:促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐( *** 延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。
(2)少见的反应包括:视力模糊或“色视”,如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
(3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。
(4)在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速 *** 界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有PR间期延长。
【禁忌】
与钙注射剂合用;任何洋地黄类制剂中毒;室性心动过速、心室颤动;梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);预激综合征伴心房颤动或扑动。
【注意事项】
(1)不宜与酸、堿类配伍。
(2)慎用:
低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;心肌梗死;心肌炎;肾功能损害。
(3)用药期间应注意随访检查:
血压、心率及心律;心电图;心功能监测;电解质尤其钾、钙、镁;肾功能;疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,-般于停药后1~2天中毒表现可以消退。
(4)应用时注意监测地高辛血药浓度。
(5)应用本品剂量应个体化。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。
【儿童用药】
新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月婴儿比成人用量略大。
【老年患者用药】
老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。
【药物相互作用】
与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼(Bumetanide,制品为丁尿胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。
与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺(Colestyramine,消胆胺)和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、对氨水杨酸同用时,可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱。
与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺(Pancuronium Bromide,潘可龙,巴活郎)、萝芙木堿、琥珀胆堿(司可林,Scoline;Suxamethonium Chloride) 或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。
有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的应用洋地黄患者不应同时应用钾盐,但噻嗪类利尿剂与本品同用时,常须给予钾盐,以防止低钾血症。
β受体阻滞剂与本品同用,有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能,应重视。但并不排除β阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。
与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到中毒浓度,即使停用地高辛,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2~1/3。
与维拉帕米、地尔硫、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。
螺内酯可延长本品半衰期,需调整剂量或给药间期,随访监测本品的血药浓度。
血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。
依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon腾喜龙)与本品合用可致明显心动过缓。
吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有中毒危险,需监测血药浓度及心电图。
与肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。
洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎,尤其是也静注钙盐时,可发生心脏传导阻滞。
红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加本品在胃肠道的吸收。
甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon灭吐灵)因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。
【药物过量】
(1)若地高辛血药浓度为﹥2.0~2.5ng/ml,应警惕地高辛药物过量或毒性反应。
(2)患者在2~3周之前服用过任何洋地黄制剂,宜予小剂量给药,以免中毒。
(3)强心甙剂量计算应按标准体重,因脂肪组织不摄取强心甙。
(4)推荐剂量只是平均剂量,必须按照患者需要调整每次剂量。
(5)肝功能不全者,应选用不以肝脏代谢为主的洋地黄制剂。
(6)肾功能不全者选用洋地黄毒苷,因为尿中排泄的代谢产物大多是无活性的,并不影响本品的半衰期。
(7)应用洋地黄患者对电复律极为敏感,应高度警惕。
(8)透析不能从体内迅速去除本品。
(9)在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时,不宜补钾。
(10)肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿,要在血药浓度及心电监测下调整剂量。
(11)当患者由强心甙注射液改为本品时,为补偿药物间药动学差别,需要调整剂量。
(12)应静脉给药,因为肌肉注射有明显局部反应,且作用慢、生物利用度差。
(13)本品过量及毒性反应的处理:轻度中毒者,停用本品及利尿治疗,如有低钾血症而肾功能尚好,可给以钾盐。发生促心律失常者可用:
(14)氯化钾静脉滴注,对消除异位心律往往有效。
(15)苯妥英纳,该药能与强心甙竞争性争夺NaKATP酶,因而有解毒效应。成人用100~200㎎加注射用水20ml缓慢静注,如情况不紧急,亦可口服,每次0.1㎎,每日3~4次。
(16)利多卡因,对消除室性心律失常有效,成人用50~100㎎加入葡萄糖注射液中静脉注射,必要时可重复。
(17)阿托品,对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5~2㎎皮下或静脉注射。
(18)心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时,可植入临时起搏器。应用异丙肾上腺素,可以提高缓慢的心率。
(19)依地酸钙纳(Calcium Disodium Edetate),以其与钙螯合的作用,也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。
(20)对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段,每40㎎地高辛免疫Fab片段,大约结合0.6㎎地高辛或洋地黄毒甙。
【规格】
0.25mg
【贮藏】
密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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